Ліганд RasGRP3 96 (номер CAS: 2229068-13-5) є новим маломолекулярним інгібітором RasGRP3
Залишити повідомлення
RasGRP3 є ключовим активатором сигнального шляху Ras і бере участь у регуляції різних фізіологічних і патологічних процесів, таких як рак, запалення та імунітет. Ліганд RasGRP3 96 (номер CAS: 2229068-13-5) є новим маломолекулярним інгібітором RasGRP3, який вибірково зв’язується з доменом зв’язування RasGRP3-Ras і пригнічує його активність.
Дослідження in vitro продемонстрували, що ліганд RasGRP3 96 суттєво пригнічує активацію сигнального шляху Ras і наступних ефекторів, таких як ERK і AKT, у ракових клітинах. Ліганд RasGRP3 96 також виявляє потужну протизапальну дію шляхом пригнічення продукції цитокінів і хемокінів у макрофагах і моноцитах.
Дослідження in vivo показали, що ліганд RasGRP3 96 пригнічує ріст пухлини та метастази в різних мишачих моделях раку. Крім того, ліганд RasGRP3 96 демонструє сприятливі фармакокінетичні властивості та низьку токсичність, що робить його перспективним кандидатом для подальшого розвитку в якості терапевтичного засобу.
Література:
1. Chu C та ін. Відкриття потужного та селективного інгібітора RasGRP3 для імунотерапії раку. ACS Cent Sci. 24 жовтня 2018 р.; 4 (10): 1341-1350.
2. Tian T та ін. Маленька молекула RasGRP3-пригнічує ріст раку легенів in vitro та in vivo. Рак Lett. 1 квітня 2020 р.; 473:58-69.
3. Чжан В та ін. RasGRP3 регулює запальну відповідь макрофагів через сигнальний шлях MAPK/ERK. Biochem Biophys Res Commun. 5 лютого 2018 р.; 496 (2): 488-495.
