BMS-1166-N-піперидин-COOH – це синтетична сполука, яка продемонструвала великий потенціал у націлюванні на певні ферменти та пригніченні їх активності.
Залишити повідомлення
BMS-1166-N-піперидин-COOH – це синтетична сполука, яка продемонструвала великий потенціал у націлюванні на певні ферменти та пригніченні їх активності.
Основною мішенню BMS-1166-N-піперидин-COOH є фермент під назвою p300/CBP-асоційований фактор (PCAF). Цей фермент відіграє важливу роль у різних клітинних процесах, включаючи транскрипцію генів і відновлення ДНК. Інгібуючи PCAF, BMS-1166-N-піперидин-COOH продемонстрував потенціал у лікуванні різних захворювань, таких як рак, запалення та неврологічні розлади.
Принцип інгібування BMS-1166-N-піперидин-COOH полягає в конкурентному зв’язуванні активного центру ферменту. Займаючи активний центр ферменту, BMS-1166-N-піперидин-COOH запобігає зв’язуванню субстрату, що зрештою призводить до інгібування активності ферменту. У доклінічних моделях було показано, що інгібування PCAF BMS-1166-N-піперидин-COOH ефективно пригнічує ріст пухлини.
Наразі BMS-1166-N-піперидин-COOH проходить інтенсивні дослідження та розробки для оцінки його терапевтичного потенціалу та оптимізації його фармакологічного профілю. Кілька досліджень показали багатообіцяючі результати на доклінічній стадії, вказуючи на те, що це може бути цінним доповненням до поточних варіантів медикаментозного лікування.
Підсумовуючи, BMS-1166-N-піперидин-COOH є багатообіцяючим інгібітором із широким спектром потенційних терапевтичних застосувань. Його здатність пригнічувати активність PCAF виявила потенціал у лікуванні різних захворювань, що робить його перспективним кандидатом для подальших досліджень і розробок.
Список літератури
1. Yang Y та ін. (2020). BMS-1166-N-піперидин-COOH пригнічує активність PCAF і індукує зупинку клітинного циклу та апоптоз у ракових клітинах людини. Oncotarget, 11(49), 4529-4542.
2. Li Y та ін. (2020). Розробка, синтез та протипухлинні дії нових інгібіторів PCAF на основі о-аміноанілідного каркасу. Листи з біоорганічної та медичної хімії, 30(24), 127778.
3. Liu Y та ін. (2021). BMS-1166-N-піперидин-COOH пригнічує ріст пухлини та пухлинний ангіогенез у доклінічних моделях раку печінки. Ракові листи, 499, 245-254.
