Головна - Продукти - Інгібітори та агоністи - Бібліотека тирозинкінази - Подробиці

TP-5801(TP 5801, TP5801) Номер CAS: 2574474-81-8

Хімічна структура: TP-5801
Номер CAS: 2574474-81-8

Послати повідомлення

Опис

Хімічна структура: TP-5801

Номер CAS: 2574474-81-8

TP-5801(TP 5801, TP5801)

№ каталогу: URK-V2472Використовується тільки для лабораторії.

TP-5801 є селективним і потужним низькомолекулярним інгібітором рецепторної тирозинкінази Axl.

Біологічна активність

TP-5801 — це новий селективний і потужний маломолекулярний інгібітор рецепторної тирозинкінази Axl. Axl є трансмембранним рецептором і членом сімейства рецепторних тирозинкіназ TAM (Tyro3, Axl, Mer). Він відіграє ключову роль у різноманітних біологічних процесах, таких як клітинний ріст, диференціація, міграція та апоптоз. Однак надмірна експресія Axl була пов’язана з прогресуванням пухлини, метастазами та стійкістю до хіміотерапії, що робить її привабливою мішенню для лікування раку.
TP-5801 визначено як високопотужний інгібітор Axl у високопродуктивному скринінгу бібліотеки малих молекул-кандидатів. Він вибірково пригнічує активність Axl-кінази з IC50 13 нМ і демонструє чудову селективність у всьому кіномі та мінімальні нецільові ефекти. У доклінічних дослідженнях TP-5801 продемонстрував ефективність у пригніченні росту пухлини та метастазування в кількох моделях раку, включаючи потрійний негативний рак молочної залози, рак яєчників і рак легенів.
Механізм TP-5801 включає зв’язування з доменом кінази Axl та інгібування його фосфорилювання, таким чином пригнічуючи сигнальні шляхи, що передаються нижче, такі як PI3K/AKT і MAPK/ERK. Це призводить до зниження клітинної проліферації, міграції та інвазії та посилення апоптозу ракових клітин.

Фізико-хімічні властивості

М.Вт.	527.46
Формула	C₂₄H₃₁БрН₈O
Номер CAS	2574474-81-8
Зовнішній вигляд	Твердий
Зберігання	Твердий порошок -20 ступінь 3 роки; 4 ступінь 2 роки	У розчиннику -80 ступінь 6 місяців -20 ступінь 1 місяць
Розчинність
Хімічна назва

Список літератури

1. Holland SJ, Pan A, Franci C та ін. R428, селективний маломолекулярний інгібітор Axl-кінази, блокує поширення пухлини та подовжує виживаність у моделях метастатичного раку молочної залози. Cancer Res. 2010;70(4):1544-1554. doi:10.1158/0008-5472.CAN-09-4019

2. Гей К.М., Баладжі К., Баєрс Л.А. Даючи AXL сокиру: націлювання на AXL у злоякісних пухлинах людини. Br J Рак. 2017;116(4):415-423. doi:10.1038/bjc.2016.421.