BMS-1166-N-піперидин-CO-N-піперазин є потужним і селективним інгібітором протеїну тирозинфосфатази 1B (PTP1B)

BMS-1166-N-піперидин-CO-N-піперазин є потужним і селективним інгібітором протеїну тирозинфосфатази 1B (PTP1B). Він діє як алостеричний інгібітор PTP1B і, як було показано в доклінічних дослідженнях, підвищує чутливість до інсуліну та покращує гомеостаз глюкози.

На додаток до його корисності як потенційного лікування діабету 2 типу та пов’язаних з ним метаболічних розладів, BMS-1166-N-піперидин-CO-N-піперазин також досліджувався на його протипухлинні властивості. Було продемонстровано, що він пригнічує ріст і проліферацію ракових клітин людини, а також підвищує чутливість ракових клітин до впливу хіміотерапії.

Загалом, BMS-1166-N-піперидин-CO-N-піперазин є багатообіцяючим напрямком для розробки нових терапевтичних засобів для лікування метаболічних і онкологічних захворювань. Його вибірковість і ефективність роблять його цінним інструментом для дослідження ролі PTP1B у цих захворюваннях, а його здатність модулювати чутливість до інсуліну та ріст ракових клітин робить його потенційно новим варіантом лікування для пацієнтів.

Література:

1. Чжан ЗИ. Протеїнтирозинфосфатази: структура і функції, субстратна специфічність, розвиток інгібіторів. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 2002;42:209-34.

2. Чжан Дж та ін. BMS-1166-N-піперидин-CO-N-піперазин, потужний і селективний інгібітор протеїну тирозинфосфатази 1B, посилює передачу сигналів інсуліну in vitro та in vivo. Biochem Biophys Res Commun. 2010;393(3):511-5.

3. Han S та ін. BMS-1166-N-піперидин-CO-N-піперазин сенсибілізує пухлинні клітини до хіміотерапії, націлюючись на протеїн тирозинфосфатазу 1B. Рак Lett. 2015; 359 (1): 70-8.