Головна - Продукти - Інгібітори та агоністи - Бібліотека шляху Ras-Raf-MAPK-ERK - Подробиці

TH-Z827 Номер CAS: 2847881-81-4

Хімічна структура: TH-Z827（
Номер CAS: 2847881-81-4

Послати повідомлення

Опис

Хімічна структура: TH-Z827

Номер CAS: 2847881-81-4

TH-Z827

№ каталогу: URK-V2498Використовується тільки для лабораторії.

TH-Z827 є потужним і селективним інгібітором циклінзалежної кінази 7 (CDK7).

Біологічна активність

TH-Z827 (номер CAS: 2847881-81-4) є потужним і селективним інгібітором циклінзалежної кінази 7 (CDK7).
Циклінзалежна кіназа 7 (CDK7) відіграє вирішальну роль у регуляції транскрипції шляхом фосфорилювання РНК-полімерази II (С-кінцевий домен). CDK7 також є важливим компонентом комплексу CDK-активуючої кінази (CAK), який активує інші CDK і регулює клітинний цикл. У той час як інгібітори CDK7 потенційно виявляють селективну токсичність проти пухлинних клітин, скористайтеся перевагами підвищеної залежності ракових клітин від CDK7-опосередкованої транскрипції.
CDK7 зв’язується з циклінами H і Mat1 з утворенням CAK, який може фосфорилювати та активувати інші CDK. TH-Z827 функціонує як конкурентний АТФ-конкурентний інгібітор CDK7, зв’язуючись із АТФ-зв’язуючою кишенею, щоб блокувати процес активації CDK7. TH-Z827 має високу ефективність проти CDK7, селективність та інгібування ферментів.
TH-Z827 продемонстрував відмінний потенціал для лікування раку людини в різних моделях і розробляється як клінічний кандидат китайською фармацевтичною компанією Beijing Hua Medicine Ltd. багато доклінічних досліджень розвиваються, спеціально націлених на рак людини. Фаза I клінічних випробувань TH-Z827 триває в Китаї.
TH-Z827 є потужним і селективним інгібітором CDK7, який відіграє важливу роль у регуляції транскрипції та регуляції клітинного циклу. TH-Z827 має високу ефективність, селективність та інгібування ферментів.

Фізико-хімічні властивості

М.Вт.	498.66
Формула	C₃₀H₃₈N₆O
Номер CAS	2847881-81-4
Зовнішній вигляд	Твердий
Зберігання	Твердий порошок -20 ступінь 3 роки; 4 ступінь 2 роки	У розчиннику -80 ступінь 6 місяців -20 ступінь 1 місяць
Розчинність
Хімічна назва

Список літератури

1. Бартковяк Б., Ян К., Грінліф А. та ін. Змінена експресія субодиниці CDK виявлена в клітинних лініях раку людини.

2. Chao, SH Механізми індукованої інгібітором CDK7 репресії транскрипції в клітинах остеосаркоми.

3. Jiang, B., Yan, C., Li, C. та ін. Відкриття похідних 3-(2-(піридин-4-іл)тіазол-4-іламіно)бензойної кислоти як потужних, селективних і перорально біодоступних інгібіторів циклінзалежної кінази 7.

4. Чжан Ю., Чжан Т., Ван Ю. та ін. Новий пероральний інгібітор циклін-залежної кінази 7 (CDK7) розкриває детермінанти ефективності інгібітора.