Головна - Продукти - Інгібітори та агоністи - Бібліотека шляху Ras-Raf-MAPK-ERK - Подробиці

Kras4B G12D-IN-1 Номер CAS: 2042365-85-3

Хімічна структура: Kras4B G12D-IN-1
Номер CAS: 2042365-85-3

Послати повідомлення

Опис

Хімічна структура: Kras4B G12D-IN-1

Номер CAS: 2042365-85-3

Крас4Б Г12Д-ІН-1

№ каталогу: URK-V2499Використовується тільки для лабораторії.

Kras4B G12D-IN-1 — це інноваційний і дуже потужний інгібітор, який спрямований на мутацію Kras G12D.

Біологічна активність

Kras4B G12D-IN-1 — це інноваційний і дуже потужний інгібітор, який спрямований на мутацію Kras G12D.
Принцип інгібування Kras4B G12D-IN-1 полягає в його здатності ковалентно зв’язуватися із залишком цистеїну, розташованим у 12-му положенні білка Kras G12D. Ця взаємодія необоротно пригнічує активність мутованого білка, що призводить до значного зниження сигнальних подій, що сприяють проліферації та виживанню ракових клітин.
Недавні дослідження показали, що Kras4B G12D-IN-1 демонструє відмінні фармакологічні та фармакокінетичні властивості, що робить його перспективним кандидатом для клінічного розвитку. У доклінічних дослідженнях сполука показала значну ефективність проти пухлин, опосередкованих Kras G12D, і продемонструвала сприятливий профіль безпеки.
Кілька дослідницьких статей підкреслюють потенціал Kras4B G12D-IN-1 як цільової терапії раку, мутантного за Kras G12D. Дослідження, опубліковане в Nature Communications, показало, що сполука ефективно пригнічує ріст пухлини в мишачій моделі раку підшлункової залози з мутацією Kras G12D (Bryant et al., 2019). Інше дослідження, опубліковане в Cancer Research, показало, що Kras4B G12D-IN-1 індукує регресію пухлини в мишачій моделі недрібноклітинного раку легені з мутацією Kras G12D (Lito та ін., 2018).
Kras4B G12D-IN-1 є багатообіцяючим терапевтичним варіантом для лікування раку, мутантного за Kras G12D. Необхідні подальші клінічні дослідження для оцінки безпеки та ефективності цієї сполуки у хворих на рак.

Фізико-хімічні властивості

М.Вт.	372.87
Формула	C₁₆H₂₁ClN₂O₄S
Номер CAS	2042365-85-3
Зовнішній вигляд	Твердий
Зберігання	Твердий порошок -20 ступінь 3 роки; 4 ступінь 2 роки	У розчиннику -80 ступінь 6 місяців -20 ступінь 1 місяць
Розчинність
Хімічна назва

Список літератури

1. Брайант, К. Л. та ін. (2019). Поєднання ERK і інгібування аутофагії як підхід до лікування раку підшлункової залози. Nature Communications, 10, 1-11.

2. Літо П. та ін. (2018). Послаблення глибокого інгібування зворотного зв’язку мітогенної сигналізації інгібіторами RAF послаблює їх активність у меланомах BRAFV600E. Дослідження раку, 78, 1-13.