Опис
Хімічна структура: RP-6306
Номер CAS: 2719793-90-3
RP-6306(RP6306)
№ каталогу: URK-V2353Використовується тільки для лабораторії.
RP-6306 (RP6306) is a first-in-class, potent and selective, orally available inhibitor of PKMYT1 with IC50 of 2.4 nM, displays less potency (>35-fold) проти EphA1-2, EphB2-4 і Wee1.
Біологічна активність
RP-6306 (RP6306) is a first-in-class, potent and selective, orally available inhibitor of PKMYT1 with IC50 of 2.4 nM, displays less potency (>35-fold) проти EphA1-2, EphB2-4 і Wee1.
RP-6306 інгібує фосфорилювання CDK1 Thr14 in vivo в пухлинній тканині та інгібує CCNE1-ампліфікований ріст пухлинних клітин у кількох доклінічних моделях ксенотрансплантата.
PKMYT1 є важливим регулятором фосфорилювання CDK1 і є переконливою терапевтичною мішенню для лікування певних типів раку у відповідь на пошкодження ДНК завдяки встановленому синтетичному летальному зв’язку з ампліфікацією CCNE1.
PKMYT1 є членом протеїнкіназ сімейства Wee-kinase, PKMYT1 бере участь у регуляції контрольних точок G2/M клітинного циклу.
Фізико-хімічні властивості
|
M.Wt |
324.384 |
|
|
Формула |
C18H20N4O2 |
|
|
Номер CAS |
2719793-90-3 |
|
|
Зберігання |
Твердий порошок -20 ступінь 3 роки; 4 ступінь 2 роки |
У розчиннику -80 ступінь 6 місяців -20 ступінь 1 місяць |
|
Розчинність |
10 мМ в ДМСО |
|
|
Хімічна назва |
2-аміно-1-(3-гідрокси-2,6-диметилфеніл)-5,6-диметил-1H- піроло[2,3-b]піридин-3-карбоксамід |
|
Список літератури
1. Янек Шиховський та ін. Відкриття перорально біодоступного та селективного інгібітора PKMYT1 RP-6306. ChemRxiv. DOI 10.26434/chemrxiv-2022-2g6m6.
URK-V2353_COAURK-V2353_SDSURK-V2353_TDS
Примітка: усі продукти Ureiko використовуються лише для наукових досліджень або декларування сертифікатів на ліки, і ми не надаємо продукти та послуги для будь-якого особистого використання!
Популярні Мітки: rp-6306 cas no.:2719793-90-3
Послати повідомлення
Вам також може сподобатися
