
Опис
Хімічна структура: PCNA-I1
Номер CAS: 444930-42-1

PCNA-I1(Інгібітор PCNA 1)
№ каталогу: URK-V2025Використовується тільки для лабораторії.
PCNA-I1 є маломолекулярним інгібітором ядерного антигену проліферуючих клітин (PCNA), вибірково зв’язується з тримерами PCNA з Kd 0.14-0.41 мкМ, пригнічує ріст пухлинних клітин різних типів тканин з IC50 0,2 мкМ.
Біологічна активність
PCNA-I1 є маломолекулярним інгібітором ядерного антигену проліферуючих клітин (PCNA), вибірково зв’язується з тримерами PCNA з Kd 0.14-0.41 мкМ, пригнічує ріст пухлинних клітин різних типів тканин з IC50 0,2 мкМ. PCNA-I1 залежно від дози та часу знижував асоційовану з хроматином PCNA у клітинах, впливав на ріст нетрансформованих клітин у значно вищих концентраціях (IC50=1.6 мкМ).
PCNA-I1 також залежно від дози знижує поглинання BrdU клітинами, обробленими PCNA-I1, викликаючи зупинку ракових клітин як на S, так і на G(2)/M фазах.
PCNA-I1 індукував пошкодження ДНК і апоптоз як у клітинах LNCaP (p53 дикого типу), так і в клітинах PC-3 (p53-null), а також посилював пошкодження ДНК і апоптоз, викликаний цисплатином, а також індукував аутофагію в PC{ {6}} клітинок.
PCNA-I1 (i,v.) значно сповільнював ріст пухлин LNCaP у голих мишей, не спричиняючи помітного впливу на масу тіла миші та гематологічні профілі.
Фізико-хімічні властивості
M.Wt |
310.37 |
|
Формула |
C17H14N2O2S |
|
Номер CAS |
444930-42-1 |
|
Зберігання |
Твердий порошок -20 ступінь 3 роки; 4 ступінь 2 роки |
У розчиннику -80 ступінь 6 місяців -20 ступінь 1 місяць |
Розчинність |
10 мМ в ДМСО |
|
Хімічна назва |
2-Тіофенкарбонова кислота, 3-метил-, 2-[(1-гідрокси-2-нафталеніл) метилен]гідразид |
Список літератури
1. Тан З. та ін. Мол Фармакол. Червень 2012 р.;81(6):811-9.
2. Dillehay KL та ін. Mol Cancer Ther. 2014 груд.;13(12):2817-26.
Примітка: усі продукти Ureiko використовуються лише для наукових досліджень або декларування сертифікатів на ліки, і ми не надаємо продукти та послуги для будь-якого особистого використання!
Популярні Мітки: pcna-i 1 cas no.:444930-42-1
Послати повідомлення
Вам також може сподобатися