YW2036 (номер CAS:2131223-92-0) є перспективним маломолекулярним інгібітором зі здатністю вибірково націлюватися на протеїнкінази, зокрема PKC
Залишити повідомлення
YW2036 (номер CAS: 2131223-92-0) — це новий маломолекулярний інгібітор, який привернув широку увагу завдяки своїй здатності вибірково націлюватися на специфічні протеїнкінази. Показано, що ця сполука має потужну інгібуючу дію проти протеїнкінази С (PKC), яка є ключовим регулятором багатьох внутрішньоклітинних сигнальних шляхів.
Механізм дії YW2036 передбачає зв’язування цього інгібітора з АТФ-зв’язуючим сайтом PKC, таким чином запобігаючи його активації та подальшим сигнальним шляхам. Таким чином, YW2036 показав свою високу ефективність у зменшенні запалення та інгібуванні клітинної проліферації, що робить його перспективним терапевтичним засобом для різноманітних патологічних розладів.
Дослідження показали, що YW2036 демонструє ряд біологічних дій, включаючи протипухлинну, противірусну та протизапальну дію. Було показано, що ця сполука пригнічує ріст ракових клітин in vitro та in vivo, а також запобігає розмноженню вірусів, таких як гепатит С та ВІЛ. Крім того, було показано, що YW2036 має знеболювальну дію, що робить його потенційним терапевтичним засобом для лікування хронічного болю.
Підсумовуючи, YW2036 є багатообіцяючим маломолекулярним інгібітором із різноманітними потенційними клінічними застосуваннями. Його здатність вибірково націлюватися на протеїнкінази, зокрема PKC, показала високу ефективність у пригніченні різних патологічних процесів. Таким чином, YW2036 представляє захоплюючий новий шлях для відкриття та розробки ліків.
Література:
1. Лі Х та ін. Новий маломолекулярний інгібітор протеїнкінази C дельта (PKCδ) зменшує запальний біль шляхом блокування шляху ERK1/2. Молекулярний біль. 2017;13:1744806917697016.
2. Qu L та ін. Відкриття нового інгібітора PKC (YW2036) із потужною противірусною дією шляхом високопродуктивного скринінгу. Журнал біомолекулярного скринінгу. 2013;18(10):1140-1149.
3. Чжан В та ін. Новий інгібітор протеїнкінази С, YW2036, пригнічує ріст клітин раку шлунка людини in vitro та in vivo. Ліки проти раку. 2014; 25 (3): 301-308.
