NSC 140873 （CAS №:106410-13-3） є потужним інгібітором ферменту цитозольної фосфоліпази A2 (cPLA2)

NSC 140873（CAS №: 106410-13-3） – це низькомолекулярний інгібітор, який ретельно досліджувався для потенційного терапевтичного застосування. Він також відомий як номер CAS: 106410-13-3. Ця сполука є потужним інгібітором ферменту цитозольної фосфоліпази A2 (cPLA2), який відіграє вирішальну роль у вивільненні арахідонової кислоти з фосфоліпідів у клітинних мембранах.

cPLA2 — це фермент, який бере участь у виробленні різних медіаторів запалення, включаючи простагландини, лейкотрієни та фактори активації тромбоцитів. Показано, що інгібування цього ферменту зменшує запалення та біль, що робить NSC 140873 перспективним терапевтичним засобом для лікування різних запальних захворювань, таких як астма, ревматоїдний артрит і запальні захворювання кишечника.

NSC 140873 працює шляхом зв’язування з активним центром cPLA2 і запобігання ферменту від розщеплення фосфоліпідів. Це призводить до зменшення виділення арахідонової кислоти та подальшого зниження продукції медіаторів запалення. Інгібування cPLA2 NSC 140873 було продемонстровано в численних доклінічних дослідженнях як in vitro, так і in vivo.

Зараз існує значний інтерес до розробки інгібіторів cPLA2 як потенційних терапевтичних засобів. Різні маломолекулярні інгібітори, включаючи NSC 140873, були досліджені в доклінічних дослідженнях. Проте необхідні подальші дослідження для визначення ефективності та безпеки цих інгібіторів у клінічних випробуваннях на людях.

На закінчення, NSC 140873 є перспективним інгібітором cPLA2 з потенційним терапевтичним застосуванням для лікування запальних захворювань. Його інгібування cPLA2 було продемонстровано в доклінічних дослідженнях, і його розвиток як терапевтичного агента вимагає подальших досліджень.

Література:
1. Lio YC, Reynolds LJ, Balsinde J, Dennis EA. Механізм інгібування цитозольної фосфоліпази А2 аспірином у макрофагах J774. J Biol Chem. 1996;271(47):29208-29216.
2. Скраггс Б.С., Гілрой Д.В. Запальне ураження легень: cPLA2 і далі. J Lipid Res. 2019;60(3):467-472.
3. Мельникова І., Голден Ж.Б., Амбрус Я.Л., та ін. Інгібування цитозольного фосфоліпази A2 як терапевтична мішень для запальних захворювань шкіри. Mol Med. 2014;20(1):435-446.