Випадки агоністів

селективність Агоністи рецепторів

Добутамін

Це синтетичний продукт з хімічною структурою, подібною до дофаміну, і оптичною активністю. У клінічній практиці використовується як рацемат.

[Фармакокінетика] Подібно до дофаміну, він легко руйнується в кишечнику та печінці після перорального прийому, і його виведення відбувається швидко. t1/2 займає приблизно 2 хвилини, тому його зазвичай вводять внутрішньовенно крапельно, а час досягнення стабільної концентрації в крові становить близько 10-12 хвилин.

[Фармакологічна дія] Рецептор лівообертальної стимуляції добутаміну, рецептор Dextra Antagonist 1, таким чином пара рацематів. Ефект рецептора нейтралізується, і можуть збуджуватися як лівий, так і правий ротатори. Ефект останнього в 10 разів сильніший, ніж ефект першого. Вплив добутаміну на судинні 2 рецептори мало впливає. Тому комплексна дія рацемічного добутаміну проявляється в основному як збудження 1 рецептора. Порівняно з ізопротеренолом добутамін більш істотно впливає на посилення скоротливості міокарда, ніж на прискорення серцевого ритму, і рідко викликає тахікардію. Однак коли швидкість внутрішньовенного введення занадто висока або концентрація занадто висока, це призводить до прискорення серцевого ритму. Ефект прискорення атріовентрикулярної та внутрішньошлуночкової провідності подібний до ізопротеренолу.

[Клінічне застосування] Він використовується для лікування серцевої недостатності з ослабленою скорочувальною здатністю міокарда, спричиненою різними причинами, такими як виснаження серця, спричинене гострим інфарктом міокарда, дилатаційна кардіоміопатія, серцева недостатність, спричинена ревматичним захворюванням клапанів, та синдром низького викиду, спричинений операцією на відкритому серці . Він клінічно використовується як короткочасне підтримуюче лікування. Він може підвищити скоротність міокарда, збільшити серцевий викид і зменшити тиск заклинювання легеневих капілярів, завдяки чому тиск наповнення лівого шлуночка може бути значно знижений. При цьому він не прискорює серцевий ритм, що сприяє поліпшенню серцевої діяльності. Це також може сприяти виведенню натрію та вторинному діурезу, що сприяє усуненню набряку. При застосуванні у пацієнтів із серцевою недостатністю з низьким викидом і повільною частотою серцевих скорочень ефект покращення функції лівого шлуночка є кращим, ніж ефект дофаміну.

[Побічні реакції та запобіжні заходи] З’являються серцебиття, нудота, головний біль, біль у грудях, задишка та інші симптоми. Якщо спостерігається підвищення систолічного артеріального тиску (більшість збільшується на 10-20 мм рт. ст., а деякі – на 50 мм рт. ст. або більше), і частота серцевих скорочень збільшується (більшість збільшується 5-10 разів на хвилину на початковій основі, і деякі збільшуються більш ніж у 30 разів), слід зменшити дозування або призупинити прийом препарату. Оскільки він може прискорити атріовентрикулярну провідність, пацієнти з фібриляцією передсердь можуть мати більш швидку частоту серцевих скорочень після введення, тому дигоксин слід використовувати перед використанням цього препарату, щоб уникнути реакції швидкої частоти серцевих скорочень.

[Протипоказання] Пацієнти з обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією не повинні використовувати його.

Неселективний агоніст рецепторів

ізопреналін

Це синтетичний продукт, який складається з атома водню на аміногрупі NA, заміненого ізопропіловою групою, і використовується як його гідрохлорид для медицини.

[Фармакокінетика] При пероральному прийомі клітини слизової оболонки кишечника можуть руйнувати його та втрачати ефективність; Сублінгвальний препарат може розслабити місцеві кровоносні судини, і невелика кількість може швидко всмоктуватися з під’язикового венозного сплетення; Аерозоль вдихається і швидко вбирається. Після абсорбції він в основному метаболізується СОМТ у печінці та інших тканинах, менше метаболізується МАО і менше поглинається норадренергічними нервовими закінченнями, тому час дії трохи довший, ніж у адреналіну, t1/2 становить близько 2 годин. Прототип і його метаболіти виводяться переважно нирками.

[Фармакологічна дія] Так Рецептори мало впливають на 1, 2 рецептори мають сильну збудливу дію.

(1) Серце: збуджений 1 рецептор, який може викликати сильне серцеве збудження та посилити скоротливість міокарда, серцевий викид, провідність, частоту серцевих скорочень, систолічний і діастолічний періоди. Ізопротеренол збуджує серце ефективніше адреналіну, але збуджує головним чином синусовий вузол і менше впливає на ектопічні точки водія ритму, тому рідко викликає фібриляцію шлуночків та інші аритмії.

(2) Кровоносні судини та артеріальний тиск: стимулюють кровоносні судини. Рецептор 2 значно розслаблює кровоносні судини скелетних м’язів, також розслаблює коронарні судини та слабо розслаблює ниркові та мезентеріальні судини. Оскільки серце збуджене, а периферичні кровоносні судини розслаблені, систолічний тиск підвищиться, а діастолічний трохи знизиться. При застосуванні великої дози внутрішньовенного введення артеріальний тиск значно знижується.

(3) Бронхи: стимулює рецептор гладких м’язів бронхів 2, може розслабити гладкі м’язи бронхів, пригнічувати вивільнення гістаміну та інших алергенів, знімати спазм гладких м’язів бронхів і розширювати бронхи, що є сильнішим за адреналін. Оскільки метаболізм ізопротеренолу має антагоністичний ефект щодо рецепторів, тому тривале повторне застосування може послабити ефективність.

(4) Метаболізм: збільшення споживання кисню тканинами; Він може сприяти розкладанню глікогену печінки, а ефект підвищення рівня глюкози в крові слабший, ніж ефект адреналіну; Функція сприяння розкладанню жиру та збільшенню вільної жирної кислоти в крові подібна до функції адреналіну.