BLU-667 (Пралсетиніб) Номер CAS:2097132-94-8

Хімічна структура: BLU-667

Номер CAS: 2097132-94-8

 

СИНИЙ-667 (Пралсетиніб; BLU667)

№ каталогу: URK-V764Використовується тільки для лабораторії.

BLU{{0}} (Pralsetinib, BLU667) є високопотужним селективним інгібітором RET нового покоління з IC50 0.3-0.4 нМ для WT RET, RET мутантів V804L, V804M, M918T і синтез CCDC6-RET.

Біологічна активність

BLU{{0}} (Pralsetinib, BLU667) є високопотужним селективним інгібітором RET нового покоління з IC50 0.3-0.4 нМ для WT RET, RET мутантів V804L, V804M, M918T і синтез CCDC6-RET.
BLU-667 displays 8- to 28-fold more potent against WT RET than cabozantinib, vandetanib, and RXDX-105; shows 88-fold selectivity over VEGFR-2, >100-більше селективності для RET понад 96 відсотків кіназ у панелі з 371 кінази.
BLU-667 інгібує аутофосфорилювання RET із клітинним IC50 5 нМ, що принаймні в 10 разів потужніше, ніж кабозантиніб, вандетаніб і RXDX-105. BLU-667 інгібує фосфорилювання RET, SHC та ERK1/2 у панелі керованих RET клітинних ліній при<10 nM, suppresses proliferation of KIF5B-RET Ba/F3 cells harboring V804L, V804M, or V804E variants as potently as WT RET.
BLU-667 демонструє протипухлинну активність на різних моделях in vivo, керованих RET.

Фізико-хімічні властивості

Список літератури

1. Subbiah V та ін. Рак Discov. 15 квітня 2018 р. pii: CD-18-0338.

2. Piotrowska Z та ін. Рак Discov. 2018 груд.;8(12):1529-1539.

URK-V764_COA

URK-V764_SDS

URK-V764_TDS

 

Примітка: усі продукти Ureiko використовуються лише для наукових досліджень або декларування сертифікатів на ліки, і ми не надаємо продукти та послуги для будь-якого особистого використання!

Популярні Мітки: blu-667 (пралсетиніб) cas no.:2097132-94-8