PS-423 Номер CAS: 1221964-37-9

Хімічна структура: PS-423

Номер CAS: 1221964-37-9

 

PS-423

№ каталогу: URK-V2487Використовується тільки для лабораторії.

PS-423 є новим і потужним інгібітором PTP-1B.

Біологічна активність

PS-423 є новим і потужним інгібітором PTP-1B
PS-423 насамперед відомий своєю здатністю інгібувати білок-мішень PTP-1B. PTP-1B — протеїнова тирозинфосфатаза, яка відіграє важливу роль у регуляції чутливості до інсуліну та гомеостазу глюкози. Він також бере участь у прогресуванні раку та регуляції імунної системи. Показано, що інгібування PTP-1B PS-423 покращує толерантність до глюкози, чутливість до інсуліну та знижує масу тіла у тварин із ожирінням.
PS-423 здійснює свій інгібуючий ефект, зв’язуючись з активним центром PTP-1B, запобігаючи дефосфорилюванню його субстратів. Це призводить до збільшення фосфорилювання тирозину субстрату рецептора інсуліну-1 (IRS-1), що призводить до покращення сигналізації інсуліну та поглинання глюкози. Крім того, PS-423 також націлюється на інші білки, такі як SHP-2 і фосфатазу 2, що містить домен гомології Src (SHP2), що призводить до його широкого терапевтичного потенціалу.

Фізико-хімічні властивості

Список літератури

1. Heinrichs AH та ін. «Відкриття та оптимізація потужних, перорально активних і селективних інгібіторів фосфатази та гомологів тензину (PTEN) на основі 3-гідроксихромену-4-єдиного каркасу». J Med Chem. 9 липня 2015 р.; 58 (13): 5211-27.

2. Wang L та ін. «Доклінічна ефективність і механізм дії PS-423, нового селективного інгібітора білкової тирозинфосфатази-1B». Мол Фармакол. Квітень 2013 р.;83(4):835-46.

URK-V2487_COA

URK-V2487_SDS

URK-V2487_TDS

Популярні Мітки: PS-423 Номер CAS: 1221964-37-9, Китай PS-423 Номер CAS: 1221964-37-9