UMK57 Номер CAS: 342595-74-8

Хімічна структура: UMK57

Номер CAS: 342595-74-8

 

УМК57

№ каталогу: URK-V2514Використовується тільки для лабораторії.

UMK57 є потужним і селективним інгібітором c-Met, рецепторної тирозинкінази, яка бере участь у розвитку та прогресуванні кількох видів раку.

Біологічна активність

UMK57 є потужним і селективним інгібітором c-Met, рецепторної тирозинкінази, яка бере участь у розвитку та прогресуванні кількох видів раку.
Було показано, що UMK57 зв’язується з доменом кінази c-Met і запобігає його активації, тим самим пригнічуючи сигнальні шляхи, що йдуть вниз за течією, які сприяють росту та виживанню пухлинних клітин.
UMK57 має високу ефективність проти c-Met з IC50 6 нМ, що робить його одним із найпотужніших інгібіторів, про які повідомлялося на сьогодні.
UMK57 продемонстрував селективність щодо c-Met з мінімальним інгібуванням інших близьких тирозинкіназ. У доклінічних дослідженнях UMK57 продемонстрував ефективність у пригніченні проліферації пухлинних клітин і індукції апоптозу в різних лініях ракових клітин.
UMK57 демонструє сприятливі фармакокінетичні та фармакодинамічні властивості in vivo, з хорошою пероральною біодоступністю та подовженим періодом напіввиведення. Ці результати свідчать про те, що UMK57 має потенціал для розвитку в перспективний терапевтичний засіб для лікування раку, спричиненого c-Met.

Фізико-хімічні властивості

Список літератури

1. Кім М. Дж. та ін. Відкриття протиракового агента UMK57, націленого на домен кінази c-Met. Bioorg Med Chem Lett. 1 грудня 2020 р.; 30 (23): 127507.

2. Chae Y та ін. Націлювання на сигналізацію c-Met для лікування раку: прогрес і проблеми. Мол Рак. 18 листопада 2019 р.; 18 (1): 1-19.

3. Jung JI та ін. UMK57, новий інгібітор c-Met, сенсибілізує клітини HNSCC до цисплатину. Смерть клітин Dis. 2020 груд.;11(12):1035.

URK-V2514_COA

URk-V2514_SDS

URK-V2514_TDS

Популярні Мітки: UMK57 CAS №: 342595-74-8, Китай UMK57 CAS №: 342595-74-8