Пемігатиніб CAS №:1513857-77-6

Хімічна структура: Пемігатиніб

Номер CAS: 1513857-77-6

 

 

 

 

Пемігатиніб (INCB054828;INCB 054828)

№ каталогу: URK-V620Використовується тільки для лабораторії.

Пемігатиніб (INCB054828, INCB 054828) є потужним, селективним, перорально біодоступним інгібітором FGFR1/2/3, потужно інгібує кіназну активність рекомбінантних ферментів FGFR1, FGFR2 і FGFR3 і є високоселективним щодо групи кіназ, включаючи VEGFR2.

Біологічна активність

Pemigatinib (INCB054828, INCB 054828) is a potent, selective, orally bioavailable inhibitor of FGFR1/2/3, potently inhibits the kinase activity of recombinant FGFR1, FGFR2 and FGFR3 enzymes and is highly selective against a panel of kinases including VEGFR2; inhibits the autophosphorylation of FGFR proteins with low nanomolar IC50 values and blocks signal transduction by FGFR to downstream markers of pathway activation. Cancer cell lines that have genetic alterations in FGFR1, FGFR2 and FGFR3 were uniquely displays sensitivity to cancer cell growth that have genetic alterations in FGFR1, FGFR2 and FGFR3 with IC50 in the range of 3-50 nM, with little to no effect on cancer cell lines or normal cells without FGFR dependence (IC50>1,5 мкМ); пригнічує ріст пухлин, які залежать від активності FGFR1, FGFR2 та FGFR3 in vivo, яка є дозозалежною та корелює з фармакодинамічним інгібуванням FGFR.

Фізико-хімічний Проперації

Список літератури

1. Phillip CC Liu та ін. Анотація 771: Доклінічна характеристика селективного інгібітора FGFR INCB054828. AACR DOI: 10.1158/1538-7445.AM2015-771 Опубліковано в серпні 2015 р.

2. Мансур Салех та ін. Анотація CT111: Попередні результати дослідження фази 1/2 INCB054828, високоселективного інгібітора рецептора фактора росту фібробластів (FGFR), у пацієнтів із пізніми злоякісними новоутвореннями. AACR DOI: 10.1158/1538-7445.AM2017-CT111 Опубліковано в липні 2017 р.

URK-V620_COA

URK-V620_SDS

URK-V620_TDS

 

Примітка: усі продукти Ureiko використовуються лише для наукових досліджень або декларування сертифікатів на ліки, і ми не надаємо продукти та послуги для будь-якого особистого використання!

Популярні Мітки: пемігатиніб cas no.:1513857-77-6