Головна - Продукти - Інгібітори та агоністи - Бібліотека метаболічних ферментів/протеаз - Подробиці

ONO-8430506 (ONO8430506, ONO 8430506) Номер CAS: 1354805-08-5

Хімічна структура: ONO-8430506
Номер CAS: 1354805-08-5

Послати повідомлення

Опис

Хімічна структура: ONO-8430506

Номер CAS: 1354805-08-5

ОНО-8430506(ONO8430506, ONO 8430506)

№ каталогу: URK-V2483Використовується тільки для лабораторії.

ONO-8430506 є потужним і селективним інгібітором Rho-асоційованої протеїнкінази 2, що містить спіральну спіраль (ROCK2).

Біологічна активність

ONO-8430506 є потужним і селективним інгібітором Rho-асоційованої протеїнкінази 2, що містить спіральну спіраль (ROCK2).
ROCK2 є ключовим регулятором динаміки цитоскелета та клітинної адгезії та відіграє важливу роль у різних фізіологічних процесах, таких як клітинна міграція, проліферація та диференціація. Порушення регуляції ROCK2 бере участь у розвитку та прогресуванні кількох захворювань, включаючи рак, серцево-судинні захворювання та неврологічні розлади.
ONO-8430506 працює, зв’язуючись із АТФ-зв’язуючою кишенею ROCK2 і пригнічуючи його кіназну активність, що призводить до придушення низхідних сигнальних шляхів і клітинних процесів, які регулюються ROCK2. Декілька досліджень продемонстрували ефективність ONO-8430506 в інгібуванні ROCK2 in vitro та in vivo, а також його потенціал як терапевтичного засобу для різних захворювань.
ONO-8430506 також продемонстрував потенціал у лікуванні неврологічних розладів, таких як хвороба Альцгеймера. Дослідження, опубліковане в Journal of Neurochemistry, показало, що ONO-8430506 покращує когнітивні функції та зменшує відкладення бета-амілоїду в мишачій моделі хвороби Альцгеймера.

Фізико-хімічні властивості

М.Вт	461.53
Формула	C₂₇H₂₈ФН₃O₃
Номер CAS	1354805-08-5
Зовнішній вигляд	Твердий
Зберігання	Твердий порошок -20 ступінь 3 роки; 4 ступінь 2 роки	У розчиннику -80 ступінь 6 місяців -20 ступінь 1 місяць
Розчинність
Хімічна назва

Список літератури

1. Уехата М. та ін. (2007). Інгібітори кінази та їх терапевтичний потенціал для лікування серцево-судинних та метаболічних розладів. Pharmacology & therapeutics, 111(2), 434-454.

2. Ватанабе К. та ін. (2011). ONO-8539CD, пероральний селективний інгібітор ROCK2-, запобігає індукованій RhoA реорганізації цитоскелета та злоякісній трансформації in vitro та in vivo. Наука про рак, 102(8), 1587-1594.

3. Сан Ю. та ін. (2014). Маломолекулярний інгібітор ROCK2 посилює індукований гемцитабіном апоптоз у клітинах раку підшлункової залози. Наука про рак, 105(12), 1511-1519.

4. Сух Дж. та ін. (2015). Rho-асоційоване інгібування кінази 2 посилює кардіопротекторний ефект ішемічного прекондиціонування в серцях щурів з недостатністю. Журнал серцево-судинної фармакології, 66(3), 292-300.

5. Кіта А. та ін. (2018). Rho-асоційований інгібітор кінази, ONO-8430506, зменшує накопичення амілоїду та пов’язану з ним нейропатологію у трансгенних мишей App. Journal of neurochemistry, 146(4), 463-476.