
Опис
Хімічна структура: JAK 3i
Номер CAS: 1918238-72-8

JAK 3i
№ каталогу: URK-V2504Використовується тільки для лабораторії.
JAK 3i є багатообіцяючим препаратом-кандидатом, який був розроблений для інгібування активності Янус-кінази 3 (JAK3), ферменту, який бере участь у сигнальних шляхах цитокінів і факторів росту. JAK3 відіграє важливу роль у розвитку запальних та аутоімунних захворювань, таких як ревматоїдний артрит, псоріаз, розсіяний склероз і виразковий коліт. Вибірково націлюючись на JAK3, JAK 3i потенційно може забезпечити новий варіант лікування цих захворювань.
Біологічна активність
Принцип інгібуючої дії JAK 3i полягає в зв’язуванні з АТФ-зв’язуючим сайтом JAK3 і запобіганні фосфорилюванню та активації сигнальних шляхів, що знаходяться нижче. Інгібуючи активність JAK3, JAK 3i може зменшити вироблення прозапальних цитокінів і хемокінів і таким чином зменшити запалення та пошкодження тканин.
В останні роки інгібітори JAK стали перспективним класом препаратів для лікування запальних та аутоімунних захворювань. FDA схвалило кілька інгібіторів JAK, включаючи тофацитиніб і барицитиніб, для лікування ревматоїдного артриту. Однак ці препарати мають обмеження щодо ефективності та безпеки. JAK 3i, як селективний інгібітор JAK3, може мати кращий профіль безпеки та менше побічних ефектів.
Було проведено кілька досліджень, щоб дослідити ефективність і безпеку JAK 3i на тваринних моделях запальних і аутоімунних захворювань. Ці дослідження показали багатообіцяючі результати, демонструючи, що JAK 3i може ефективно зменшувати запалення та полегшувати симптоми захворювання.
Підсумовуючи, JAK 3i є перспективним препаратом-кандидатом для лікування запальних та аутоімунних захворювань з унікальним механізмом дії та потенційними перевагами перед існуючими інгібіторами JAK. Необхідні подальші клінічні випробування, щоб оцінити його ефективність і безпеку на людях.
Фізико-хімічні властивості
М.Вт. |
354.34 |
|
Формула |
C18H15FN4O3 |
|
Номер CAS |
1918238-72-8 |
|
Зовнішній вигляд |
Твердий |
|
Зберігання |
Твердий порошок -20 ступінь 3 роки; 4 ступінь 2 роки |
У розчиннику -80 ступінь 6 місяців -20 ступінь 1 місяць |
Розчинність |
|
|
Хімічна назва |
|
Список літератури
1. Kitzmüller C, Sexl V, Scherzer J та ін. Вплив інгібування Янус-кінази 3 на регуляторні Т-клітини: новий терапевтичний підхід до аутоімунних захворювань? Pharmacol Ther. 2020;213:107562.
2. Rubbert-Roth A, Guo Q, Biswas R та ін. Випробування упадацитинібу та абатацепту при ревматоїдному артриті (SELECT-EARLY): багатоцентрове, рандомізоване, подвійне сліпе, паралельно-групове, контрольоване активним препаратом порівняння дослідження фази 3. Ланцет. 2021;397(10277):2516-2528.
3. Ю З.З., Крюгер Й.Г., Лебволь М.Г. Що нового в дослідженні та лікуванні псоріазу? Dermatol Clin. 2021;39(2):203-211.
Популярні Мітки: JAK 3i CAS №: 1918238-72-8, Китай JAK 3i CAS №: 1918238-72-8
Послати повідомлення
Вам також може сподобатися