GNE-064 Номер CAS:1997321-20-6

Хімічна структура: GNE-064

Номер CAS: 1997321-20-6

 

GNE-064(GNE064)

№ каталогу: URK-V2338Використовується тільки для лабораторії.

GNE -064 (GNE064) - це потужний, селективний та перорально біодоступний інгібітор бромодоменів SMARCA2 (BRM), SMARCA4 (BRG1) та PBRM1 (Polybromo -1) Бромодомен 5 (PBRM1 (5)) з IC50 10 нм, 16 нм та 18 нм відповідно.

Біологічна активність

GNE -064 (GNE064) - це потужний, селективний та перорально біодоступний інгібітор бромодоменів SMARCA2 (BRM), SMARCA4 (BRG1) та PBRM1 (Polybromo -1) Бромодомен 5 (PBRM1 (5)) з IC50 10 нм, 16 нм та 18 нм відповідно.
GNE-064 exhibits modest affinity for PBRM1(2) (IC50, 490 nM), and low micromolar affinity for BRD7 and BRD9, >250-кратно селективний для SMARCA2, SMARCA4 і PBRM1(5) порівняно з усіма бромодоменами VIII, що не належать до родини.
GNE-064 продемонстрував субмкмольну активність (IC50=0.1 мкМ) у сконструйованому аналізі залучення клітинної мішені, мав високу розчинність і продемонстрував багатообіцяючу стабільність у гепатоцитах.

Фізико-хімічні властивості

Список літератури

1. Тейлор А.М. та ін. J Med Chem. 5 серпня 2022 р. doi: 10.1021/acs.jmedchem.2c00662.

URK-V2338_COA

URK-V2338_SDS

URK-V2338_TDS

 

Примітка: усі продукти Ureiko використовуються лише для наукових досліджень або декларування сертифікатів на ліки, і ми не надаємо продукти та послуги для будь-якого особистого використання!

Популярні Мітки: gne-064 cas no.:1997321-20-6